Perorální antidiabetika

Pro léčbu diabetu 2. typu se používá mnoho různých tabletek. Tato skupina se označuje různými termíny: antidiabetika, perorální antidiabetika (PAD) apod. V dalším textu se budeme držet názvu "antidiabetika".

Co jsou to antidiabetika?

Antidiabetika jsou léky (tabletky), které snižují hladinu cukru v krvi.

Kdy léčit tabletkami - antidiabetiky?

Antidiabetika se předepisují pacientům s diabetem 2. typu, kteří mají zachovanou vlastní tvorbu inzulinu, ale ta nestačí udržovat normální hodnoty hladiny cukru v krvi.

Jaký je mechanismus účinku antidiabetik?

Jednotlivé skupiny antidiabetik působí odlišnými mechanismy. Jejich společným účinkem je pomoci organismu vyrovnávat se s neschopností vytvářet a dostatečným způsobem využívat inzulin. Některé stimulují buňky slinivky břišní k vyšší produkci inzulinu, jiné snižují množství glukózy vytvářené v játrech, další zvyšují citlivost buněk organismu na inzulin nebo zpomalují vstřebávání glukózy ze střeva. Při užívání vyšších dávek může většina těchto léků vést ke vzniku hypoglykemie.

Perorální antidiabetika se dělí do skupin podle toho, jak v organizmu účinkují a podle chemické struktury na:

Biguanidy

Zástupcem ze skupiny biguanidů, který se v současné době používá, je metformin. Metformin je lékem 1. volby, podává se ihned po záchytu cukrovky. Snižuje množství cukru vytvářeného v játrech a dále snižuje hladinu krevního cukru tím, že podporuje jeho využití ve svalech. Metformin nezvyšuje sekreci inzulínu ze slinivky a jeho podávání tudíž není spojeno s rizikem hypoglykémie (nízká hodnota hladiny cukru v krvi).

Nevýhodou podávání metforminu je nevolnost, která vzniká u 5-20% nemocných. Nejzávažnějším nežádoucím účinkem je laktátová acidóza (okyselení vnitřního prostředí, které vzniká při hromadění mléčné kyseliny).

Deriváty sulfonylurey

Tato skupina antidiabetik zahrnuje účinné látky jako glibenklamid, gliklazid, glipizid, glimepirid a gliquidon. Firemní názvy těchto léků se samozřejmě liší, avšak na váš dotaz vám v lékárně sdělí, zda lék obsahuje deriváty sulfonylurey. Všechny léky z této skupiny stimulují buňky slinivky břišní ke zvýšenému uvolnění inzulinu do krve. Tento účinek je umožněn tím, že u diabetu 2. typu se ve slinivce břišní sice vytváří nižší množství inzulinu, než je potřebné, ale buňky slinivky mají stále určitou funkční rezervu, takže mohou být stimulovány k vyššímu uvolňování inzulinu.

Protože deriváty sulfonylurey zvyšují hladinu inzulinu v krvi, je léčba těmito látkami provázena nebezpečím vzniku hypoglykemie (nízké hladiny cukru v krvi), jestliže se dostatečně nebo ve správný čas nenajíte. Dalším z nežádoucích účinků je vzestup tělesné hmotnosti.

Thiazolidindiony

Thiazolidindiony jsou látky zvyšující citlivost k inzulinu. Patří sem účinné látky rosiglitazon (není v současné době v Evropské Unii tedy ani ČR povolen) a pioglitazon. Účinkem těchto léků se zvyšuje citlivost buněk organismu na působení inzulinu a mohou také snižovat tvorbu glukózy v játrech. Používají se jako léky 2. volby v dvojkombinaci nebo trojkombinaci.

Nevýhody této skupiny léků je vznik otoků, který může negativně ovlivnit i činnost srdce a vzestup tělesné hmotnosti.

Inhibitory alfa-glukosidázy

Inhibitory alfa-glukosidázy, jako jsou například léky s účinnou látkou akarbóza, snižují hladinu cukru v krvi tím, že blokují enzym alfa-glukosidázu, který je nezbytný pro štěpení cukrů v tenkém střevě. Blokováním tohoto enzymu dochází ke zpomalení vstřebávání cukrů ze střeva, a inhibitory alfa-glukosidázy tedy mohou snižovat zvýšení hladiny cukrů v krvi, ke kterému dochází po jídle. To působí příznivě na hladinu cukru v krvi. Pokud by účinek inhibitorů alfa-glukosidázy nebyl dostatečný, kombinuje se nejčastěji s deriváty sulfonylurey nebo inzulínem.

Nevýhody této skupiny léků: častými nežádoucími účinky je nadýmání a zvýšený odchod plynů.

Glinidy

Další skupinou léků pro léčbu diabetu 2. typu jsou regulátory hladiny glukózy po jídle. Mezi zástupce glinidů patří repaglinid a nateglinid. Obě látky jsou vhodné k léčbě časných stadií diabetu, kde se předpokládá dostatečně zachovalá inzulinová sekrece. Tyto léky působí podobně jako deriváty sulfonylurey stimulací uvolňování inzulinu z buněk slinivky břišní. Glinidy způsobí zvýšení hladiny inzulinu jen tehdy, když to tělo potřebuje, aby se mohlo vyrovnat se zvýšeným množstvím glukózy vstřebané do krve po každém jídle. Ve srovnání s deriváty sulfonylurey je riziko vzniku hypoglykemie nižší.
 
Nevýhody této skupiny léků: hlavními nežádoucími účinky jsou hypoglykémie a hmotnostní přírůstky.

 

DIA_281/14